20K人类蛋白组芯片上有超过2万种人类全长蛋白质，覆盖81%的人类基因组ORF区，是目前世界上通量最高的蛋白质芯片。将带有生物素标记的小分子与20K芯片共同孵育，再引入带有CY3或CY5荧光的链霉亲和素，通过检测芯片上的荧光信号，即可确定小分子的直接结合靶蛋白。

20K人类蛋白组芯片和蛋白组学相比，蛋白组学得到的差异蛋白结果比较接近于研究的表型，属于是研究的出口，而20K人类蛋白组芯片筛选到的都是与药物直接结合的靶点蛋白，它们之间的关系其实是具有级联效应的，也就是药物-20K芯片筛选的直接靶蛋白-组学结果。