首先确认是要做基于生物素标记的靶点筛选还是基于生物素标记的靶点筛选方法。之后可以填写标记评估表，判断小分子化合物是否可以进行生物素或者炔基标记。如果可以则对小分子修饰上对应探针。由于小分子在进行探针修饰时涉及化学合成反应，为了确认标记后的小分子依旧保有原型小分子的活性，需要对标记后的小分子进行活性分析，确保标记后的小分子依旧具有对应的活性就可以进行正式的靶点筛选工作。