这是基于20K人类蛋白组芯片的实验原理。将带有生物素标记的小分子与20K芯片共同孵育，再引入带有CY3或CY5荧光的链霉亲和素，通过检测芯片上的荧光信号，即可确定小分子的直接结合靶蛋白。由于生物素本身是一个活性基团，同样会结合部分蛋白，为了扣除生物素带来的影响，所以20K人类蛋白组芯片实验需要做两张，一张生物素对照组，一张生物素标记的小分子实验组。