过去一年，我们荣幸地与众多杰出的科学家携手，在药物靶点研究与调控机制解析的道路上取得了丰硕成果。在基础医学科研与中医药现代化研究迈入“精准化、高效化” 的新时代，高质量的中药复方成分分析、药物靶点的精准发现与验证、天然产物的深度挖掘，已成为推动科研成果落地与临床转化的核心引擎。

作为深耕医药科研技术服务领域的伙伴，达吉特始终以“赋能科研创新，加速成果转化”为理念，凭借靶点筛选及验证、复方成分鉴定、化合物修饰、活性分子筛选四大核心技术矩阵，持续为众多杰出科研团队提供高质量、定制化的科研支持。本年度，在众多合作伙伴的信任与支持下，依托我司技术助力的多项研究成果成功发表于国内外核心期刊（涵盖《Gut》《Exploration》《Advanced Science》《Signal Transduction and Targeted Therapy》等权威期刊）。现将相关文献成果系统汇总，既为见证各位研究者的科研突破，也为展现达吉特的技术服务如何为科研之路“减负提速”。

药物靶点研究不仅是创新药物发现的起点与基石，更是针对功能明确的靶点进行后续所有药物开发工作的价值源头与导向。传统基于组学和公开数据库筛选预测的筛靶手段无法做到“精准找靶”的研究需求，因此，靶点筛选与验证的技术手段已成为现代生物医药研发的必备技术。

目前，达吉特的系统性靶点筛选与验证平台，针对小分子靶点研究，有两大筛靶方案，方案一：基于修饰的策略，引入标记基团，提高筛选效率，便于后续分析，适用于可以进行生物素或炔基标记的小分子。而修饰策略不可缺少的小分子探针，达吉特的化学合成平台能够根据小分子结构进行修饰位点分析与合成反应设计，能够提供各类天然产物特定位点的探针修饰服务，提供可靠的分子探针修饰产物。方案二：非修饰策略，适用于不能够进行化学修饰的小分子，保持小分子原貌，技术难度较低，直接反应小分子与靶点的相互作用。

靶点验证与靶点筛选前后衔接、缺一不可的核心环节，二者相辅相成，从海量可能靶点中探索药物作用的明确靶标。表面等离子共振SPR技术能够实时、动态地检测生物分子间的相互作用过程，是验证小分子与靶点结合的金标准技术。今年，达吉特的一站式靶点研究体系为更多研究者打通了靶点发现及验证的快速通道，提升研究效率的同时，拓宽了深入机制发现的边界。

2025年达吉特靶点研究服务客户文章汇总见下表，同时，达吉特也精心梳理了本年度由客户主导、并应用我司技术所发表的经典文章，让我们一起回顾一下吧~

小分子修饰服务亮点研究：蔓荆子黄素结合Rheb GTPase，诱导肿瘤细胞衰老

2025年7月，广州中医药大学联合香港浸会大学研究团队在《Pharmacol Res》（IF=9.1）发表题为“Scutellarin inhibits pyroptosis via selective autophagy degradation of p30/GSDMD and suppression of ASC oligomerization”的研究论文。研究发现来源于中药蔓荆子的活性天然产物蔓荆子黄素能够与脑内富集的Rheb蛋白直接结合并增强其活性，随后上调AMPK信号通路，诱导结直肠癌细胞衰老。达吉特为此研究提供了生物素修饰、Pull down靶点筛选及SPR靶点验证技术服务，为研究者提供了关键的机制线索。

图1  蔓荆子黄素结合Rheb GTPase，诱导肿瘤细胞衰老

2025年11月，南方医科大学研究团队在《MedComm》（IF=10.7）上发表题为“Discovery of a Novel Non-Nucleoside Inhibitor of RNA-Dependent RNA Polymerase Against Dengue Virus”的研究论文。发现了一种小分子化合物（PN-1）作为一种新型的非核苷类RNA聚合酶抑制剂，能够诱导RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）的构象发生变化，并抑制其酶活性，从而使登革病毒复制减少，发挥显著的抗登革热病毒作用。达吉特为此研究提供了生物素修饰技术服务，助力研究者使用该探针验证PN-1与RdRp的直接互作。

图2  天然小分子PN-1结合并抑制RdRp酶活性，抵抗登革热病毒

2025年2月，南方医科大学珠江医院何肖龙教授团队在《Gut》（IF = 23.0）发表了题为“Gut microbial-derived N-acetylmuramic acid alleviates colorectal cancer via the AKT1 pathway”的文章。研究者通过跨区域宏基因组队列分析结合靶向代谢组学，发现了一种特定的肽聚糖片段N-乙酰胞壁酸（NAM）对结直肠癌具有潜在的治疗作用。随后，研究者基于20K人类蛋白组芯片筛选NAM的直接靶点，进一步与DisGeNET数据库中结直肠癌相关蛋白进行联合分析，并对候选靶蛋白进行评分排序，最终结合SPR技术锁定了NAM的直接靶点是AKT1。深入机制发现，NAM靶向抑制AKT1的磷酸化水平，下调AKT1-FoxO3a信号通路的表达，抑制结直肠癌的发生与发展。

达吉特为该研究提供了20K人类蛋白组芯片筛靶和SPR验证服务，助力锁定小分子的关键蛋白靶点。（文章解读详见往期推文：Gut（IF：23.1）丨南方医科大学何肖龙团队揭示肠道菌群通过自身组分靶向调控结直肠癌细胞关键靶点的抗癌新机制）

图3  肠道微生物来源小分子靶向并阻断AKT1磷酸化，发挥抗结直肠癌作用

2025年4月，中国人民解放军总医院（301医院）陈香美院士研究团队在《Advanced Science》（IF=14.3）发表了题为“Isoquercitrin Alleviates Diabetic Nephropathy by Inhibiting STAT3 Phosphorylation and Dimerization”的研究论文。研究首次揭示了异槲皮苷对糖尿病肾病的潜在治疗作用。从药物活性的发现，再到利用20K芯片与SPR技术的靶点验证研究，这篇研究为我们提供了一条经典实用的技术路线，不仅验证了靶点的结合，还同步分析了靶点的功能与调控通路，层层递进最终锁定关键靶点蛋白。最后，深入的机制研究证实，异槲皮苷靶向并阻碍内皮细胞和肾小管上皮细胞中STAT 3的磷酸化和二聚化，抑制其转录活性，从而发挥肾保护作用。

达吉特为该研究提供了异槲皮苷小分子标记、20K人类蛋白组芯片筛靶和SPR验证服务，“一站式”解决了天然产物的药靶难关。（文章解读详见往期推文：Adv Sci（IF=14.3）| 301医院陈香美院士/李平/蔡广研团队发现异槲皮苷可通过调控STAT3缓解糖尿病肾病）

图4  异槲皮苷靶向调控STAT3，缓解糖尿病肾病

2025年6月，滨州医学院药学院联合中国科学院上海营养与健康研究所在《Aging Cell》（IF=14.3）发表了题为“Pyrroloquinoline Quinone Is an Effective Senomorphic Agent to Target the Pro-Inflammatory Phenotype of Senescent Cells”的研究论文。研究者基于衰老细胞模型进行活性天然产物筛选，发现了具有显著抗衰活性的小分子吡咯喹啉醌（PQQ）。在验证了PQQ对衰老相关分泌表型的作用后，研究者通过DARTS技术筛选其作用靶标。其中，下调差异靶点HSPA8在介导细胞衰老过程中具有功能参与，研究者针对该靶点进行结合与功能验证。结果证实，PQQ靶向调控HSPA8，干扰其下游信号转导与SASP表达，能够作为一种保持衰老细胞存活同时抑制SASP表达的Senomorphics agents。

达吉特为该研究提供了DARTS筛靶服务，帮助研究者快速锁定活性化合物的作用靶标，同时解答了在DARTS筛靶的常见问题——基于酶解作用筛选对照组和给药组中差异蛋白的DARTS结果中，下调差异蛋白也可以作为药物潜在靶点进行进一步研究。

图5  吡咯喹啉醌靶向调控HSPA8，发挥抗衰老作用

2025年，达吉特已完成300+ 小分子修饰及药物靶点筛选验证项目，达吉特建立的一站式药靶研究平台已助力发表40余篇客户文献，涉及药物种类丰富多样，包括小分子化合物、小分子代谢产物、蛋白等。展望未来，在小分子靶点研究领域中，达吉特将持续升级我们的技术平台，深化实验技术与数据分析能力，拓展我们的服务边界，期待与各位研究者携手创造更多突破。

中药复方作为中医药理论经过近千年实践而沉积下来的宝藏和精华，而基于现代视角和科技手段探究其药效功能和作用机制，将其开发为中成药制剂完成新药开发和临床转化，能够惠及广大患者，也是挖掘中医药宝库的一把金钥匙。达吉特建立了一整套针对中药复方研究的优质策略，达吉特的高标准中药复方成分鉴定就在今年为更多科研工作者提供了中药复方创新性研究的关键基石。

2025年达吉特中药复方成分分析服务客户文章汇总见下表，同时，达吉特也精心梳理了两篇文章内容，让我们一起回顾一下吧~

2025年9月，浙江省人民医院研究团队在《Phytomedicine》（IF=8.9）发表题为“An integrated study on the role and underlying mechanism of QingFei Oral Solution in pulmonary hypertension”的研究论文。研究团队基于中医辨证理论开发了具有清热解毒、化痰消肿、益气养阴等功效的复方制剂清肺口服液，旨在治疗肺动脉高压。在确定了该方剂在改善肺动脉高压症状的功能作用后，达吉特帮助研究者鉴定了清肺口服液中包含63种活性分子，其中20种成分能够在给药后进入到大鼠肺组织。基于此分析结果，研究者结合网络药理学分析发现，清肺口服液主要调控PI3K-AKT信号通路，抑制平滑肌细胞增殖和血管重塑，最终显著改善肺动脉高压的病理症状。

达吉特为该研究提供了高标准中药复方和入组织成分鉴定技术服务，帮助研究者明确了方剂中的活性分子，并为之后的深入机制研究打下了坚实基础。

图6  清肺口服液通过PI3K-AKT信号通路，治疗肺动脉高压症状

2025年10月，中国中医科学院望京医院朱立国院士团队在《Phytomedicine》（IF=8.9）发表了题为“Phytomedicine发表题为“Huangjing Yangji Decoction ameliorates skeletal muscle aging and mitochondrial dysfunction via SIRT1/ATF5-mediated mitochondrial  unfolded protein response”的研究论文。研究系统揭示了黄精养肌汤（Huangjing Yangji Decoction，HJYJD）在治疗年龄相关性肌肉萎缩方面的物质基础与作用机制。达吉特帮助研究者在黄精养肌汤中鉴定出了73种化学成分，在给药后的小鼠血浆中鉴定到41个原型化合物。随后，研究者基于鉴定成分鉴定结果，进一步对黄精养肌汤的功能作用与作用机制进行了深入探究，发现黄精养肌汤通过激活SIRT1/ATF5通路介导的线粒体未折叠蛋白反应，有效改善衰老相关骨骼肌线粒体功能障碍及肌肉萎缩。

达吉特为该研究提供了高标准中药复方和入血成分鉴定技术服务，为其深入机制研究与临床应用，提供了关键依据。

图7  黄精养肌汤在年龄相关性肌肉萎缩治疗中的物质基础与作用机制研究

对于中医药研究客户而言，中药与复方鉴定的结果决定着后续活性分子筛选和小分子靶点筛选等一系列经费和时间投入的方向，数据准确是必要条件！从达吉特（音译：Target）的名字就可以看出，达吉特公司的使命就是帮助中国科学家进行高质量靶点发现研究，那么达吉特所完成的复方鉴定项目必须要达到高质量、数据准确的要求，才能够进行下一步的工作。为此，达吉特复方鉴定业务必须遵循最高标准，从色谱条件开始，到中药活性成分标准品库的建立再到专业人士加和离子解析等进行持续的技术研发和成本投入， 使得达吉特所提供的复方鉴定结果准确率达到95%以上，并可提供标准品验证证据。达吉特复方鉴定客户可以在我们提供的高标准报告基础之上建立一套完整的中药物质基础研究体系而会不存在任何后顾之忧。达吉特正用自己的方式默默帮助着更多的研究者突破传统复方研究的“黑箱”困境，推动中药事业的持续发展。

在新药研发的漫长征程中，如何发现具有生物活性或能靶向特定靶点的苗头化合物是整个研究路线中的第一步也是至关重要的一步。针对此类研究需求，达吉特依托于药物靶点研究和中药复方分析领域积累的丰富经验，构建了活性化合物筛选的“双驱动”平台——针对特定功能表型与针对特定靶点的两大筛选策略。

基于细胞/类器官的表型筛选，在最接近生理状态的细胞/类器官环境中，高通量筛选具有特定调控作用的活性化合物，依托于高内涵筛选技术（High-Content Screening，HCS）CellXpress.ai一全自动工作站的先进能力，提供给广大研究者一种创新、精准、高效的活性分子筛选方案，助力研究成果加速走向临床转化。

图8  达吉特的高内涵系统筛选策略

针对疾病创新靶点的筛药研究，作为基础研究走向临床转化的重要环节，需要更为可靠且高效的技术，实现“以靶寻药”的研究需求，以解决新靶点功能研究临床转化的“最后一公里”。为此，达吉特建立了两套基于靶点筛选新药技术路线，可以满足不同的研究场景和研究需求。虚拟筛选+实体筛选HSPR：首先通过虚拟筛选快速高效地从大量化合物中寻找候选分子，随后配合SPR实验筛选，阳性化合物的锁定更精准。实体筛选HSPR：直接基于HSPR实验的筛选更准确，针对靶点寻找化合物库中能够与之结合的阳性分子，转化效率更高。

图9  达吉特的以靶寻药研究策略

本年度，达吉特有幸与各位科研工作者携手同行，以专业的技术实力和不断升级发展的服务平台为科研前进的道路筑牢根据。回顾这些凝结着智慧与努力的优秀工作成果，达吉特也深感自豪。在未来，我们将持续迭代技术服务平台，扩张知识版图，升级靶点筛选的精准度、优化复方鉴定的灵敏度、拓展化合物修饰的多样性、强化活性分子筛选的高效性，为更多的研究者提供更全面、更便捷、更高效的一站式技术解决方案！

达吉特针对中药及小分子药物研究，建立了一套完整的技术服务体系：