G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors, GPCRs）是一类具有典型七次跨膜结构的膜蛋白受体，是人体内规模最大、功能最复杂的跨膜受体超家族之一。目前已发现的人源GPCR成员超过800种，根据结构和功能特点主要分为视紫红质类（A类）、分泌素类（B类）、谷氨酸类（C类）、Frizzled类（F类）及黏附类（aGPCR）等。GPCR广泛分布于不同组织器官，通过感知细胞外信号并调控下游信号转导，参与神经传递、免疫调节、代谢稳态、内分泌调控及心血管功能等多种关键生理过程。

||  GPCR药物研发现状

由于GPCR具有丰富的配体结合位点和多样化的信号调控功能，已成为现代药物研发中最重要的靶点类型之一。根据相关统计，靶向GPCR的小分子药物占FDA批准小分子药物的较高比例，长期位居药物靶点类型前列。近年来，越来越多靶向GPCR的新药进入研发阶段。目前虽然已发现数百种具有药理功能的GPCR，但已被药物开发利用的靶点仍相对有限，大量GPCR仍处于未充分开发状态。因此，围绕GPCR开展配体发现、功能评价及作用机制研究，仍是创新药物研发的重要方向。

||  达吉特GPCR活细胞筛药方案

达吉特构建了500+种GPCR高表达稳转细胞株，覆盖全种类的药靶相关GPCR类别。针对不同的GPCR蛋白，可以通过HTRF、FLIPR、NanoBiT等检测方法提供激动剂与拮抗剂的高通量筛选。还可以针对单一药物，高通量筛选能够与之结合GPCR受体靶点。

||  达吉特检测平台

达吉特配备HTRF、NanoBiT及FLIPR钙流检测平台，可针对GPCR配体开展多维度功能活性评价，从第二信使信号变化、蛋白互作到细胞内钙离子动态响应等层面，全面分析候选分子对GPCR通路的调控作用。

• HTRF检测平台：基于时间分辨荧光共振能量转移原理，可用于检测GPCR激活后引起的第二信使变化，如cAMP、IP1等信号分子的动态变化。该平台适用于GPCR激动剂、拮抗剂及调节剂的高通量功能筛选。

• NanoBiT检测平台：通过拆分荧光素酶互补系统，将蛋白互作事件转化为可检测的发光信号，可用于实时监测GPCR与β-arrestin、G蛋白等关键效应分子的相互作用。该平台适用于GPCR配体功能评价、信号偏向性分析及受体激活机制研究。

• FLIPR钙流检测平台：通过实时监测细胞内Ca²⁺浓度变化，评价GPCR激活引发的快速细胞信号响应。该平台适用于钙离子偶联型GPCR（如Gq家族受体）配体筛选，可实现大规模化合物库快速筛查及活性分子的功能验证。

||  检测平台配置

达吉特配备国际主流高通量检测设备，覆盖液体处理、细胞培养、实时检测及高内涵成像等关键实验环节。结合多平台检测系统，可满足大规模GPCR配体筛选及作用机制研究需求。

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