药物亲和反应靶向稳定性技术（Drug Affinity Responsive Target Stability，DARTS）是由美国University of California科研团队于2009年提出的。该方法操作简便，可适用于大多数小分子化合物。DARTS技术是基于蛋白的酶解稳定原理，即小分子与蛋白结合后，可能使蛋白的结构发生解旋或聚集，从而使蛋白对广谱的蛋白酶变得更加耐受或敏感。通过SDS-PAGE分离，进行实验组和对照组的条带比较，最后进行质谱鉴定，即可得到小分子的潜在靶点蛋白。

丨特点优势

  1. 小分子无需修饰，其构象与活性不产生影响；

  2. 实验原理简单，服务周期短；

  3. 每组3重复，排除个体差异；

  4. 不适于在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质或蛋白质结构域。

丨经典文章

研究案例1：DARTS助力揭示天然产物抗肿瘤的新机制

上海中医药大学张卫东教授团队采用cMAP预测联合DARTS技术，发现水仙环素（Narciclasine）的靶点蛋白STAT3，通过MST与分子对接实验进一步验证了水仙环素与STAT3的直接作用关系。最后通过功能性实验证实了水仙环素能够与STAT3结合发挥抗肿瘤作用。

研究案例2：外泌体+DARTS发现人参皂苷Rb1对结直肠癌的治疗作用

上海中医药大学曙光医院联合了药物靶点和外泌体机制两大研究热点，发现携带circ-0034880的外泌体可以促进结直肠癌的肝转移，随后筛选到了能够显著抑制该环状RNA表达的中药活性成分人参皂苷Rb1。进一步采用DARTS技术鉴定到了人参皂苷Rb1的作用靶点是与环状RNA生物发生相关的蛋白QKI。通过CETSA和SPR方法验证了二者间的相互作用。最后体内功能实验证明了Rb1预处理的肿瘤细胞来源的外泌体失去了促进癌症肝转移的作用。

丨客户文献

[1]. Zhang W, Song Y, Li C, et al. Canagliflozin Alleviates Diabetic Glomerular Endothelial Injury via Melibiose in a Microbiota-Dependent Manner. Adv Sci (Weinh). Published online May 27, 2026. doi:10.1002/advs.202517222.（郑州大学第一附属医院）IF=14.1

[2]. Liang Y, Zhang YL, Cheng TY, et al. Senkyunolide H potentiates bone marrow-derived mesenchymal stem cells therapy for liver cirrhosis by targeting MAEA to enhance ERK-driven HGF secretion. Pharmacol Res. 2026;226:108160. doi:10.1016/j.phrs.2026.108160.（上海中医药大学）IF=10.5

[3]. Zhang S, Tang L, Pu Y, et al. Patchouli alcohol triggers autophagic cell death in non-small cell lung cancer cells through targeting GNAI1 to dissociate the GNAI1/ARRB1 complex. Int J Biol Sci. 2026;22(8):4004-4024. Published 2026 Mar 30. doi:10.7150/ijbs.125690.（中国上海市宝山区吴淞中心医院）IF=10

[4]. Xie LJ, Wei Q, Ni HF, et al. Asiaticoside attenuates renal fibrosis by targeting STAT3 to restore Th17/Treg homeostasis. Phytomedicine. Published online March 11, 2026. doi:10.1016/j.phymed.2026.158049.（东南大学附属中大医院）IF=8.3

[5]. Yang X, Lin G, Chen Y, et al. Chlorquinaldol Alleviates Lung Fibrosis in Mice by Inhibiting Fibroblast Activation through Targeting Methionine Synthase Reductase. ACS Cent Sci. 2024;10(9):1789-1802. Published 2024 Aug 28. doi:10.1021/acscentsci.4c00798.（广州医科大学）IF=12.7

[6]. Zhao R, Lu Y, Xu Q, et al. Gut blautia coccoides-derived 5Z-dodecenoic acid attenuates chronic psychological stress-induced gastric cancer progression. Int J Surg. Published online November 20, 2025. doi:10.1097/JS9.0000000000004080.（中国人民解放军总医院第一医学中心）IF=10.3

[7]. Li X, Zhao S, Xie J, et al. Targeting the NF-κB p65-MMP28 axis: Wogonoside as a novel therapeutic agent for attenuating podocyte injury in diabetic nephropathy. Phytomedicine. 2025;138:156406. doi:10.1016/j.phymed.2025.156406.（上海交通大学医学院附属新华医院）IF=8.3

[8]. Wang SW, Li P, Liu SY, et al. Astragaloside IV inhibits retinal pigment epithelial cell senescence and reduces IL-1β mRNA stability by targeting FTO-mediated m6A methylation. Phytomedicine. 2025;138:156408. doi:10.1016/j.phymed.2025.156408.（浙江中医药大学）IF=8.3

[9]. Jiang B, Zhang H, Xu Q, Jiang Z, He R, Fu Q, Sun Y. Pyrroloquinoline Quinone Is an Effective Senomorphic Agent to Target the Pro-Inflammatory Phenotype of Senescent Cells. Aging Cell. 2025 Jun 19:e70138. doi: 10.1111/acel.70138.（上海营养与健康研究所-抗衰老）IF=7.1

[10]. Luo Z, Fan H, Zhang T, et al. A novel benzofuran derivative of β-elemene (ZT-22) inhibits hepatocellular carcinoma cell growth via directly targeting HSPA6. Chem Biol Interact. 2025;415:111514. doi:10.1016/j.cbi.2025.111514.（中国中医科学院中药研究所）IF=5.4

[11]. Hou Y, Yang Y, Zhao Z, et al. Capsazepine Inhibits Astrocyte Activation and Attenuates Neuroinflammation by Targeting Syntaxin 7. FASEB J. 2025;39(10):e70657. doi:10.1096/fj.202500523R.（上海中医药大学）IF=4.2

[12]. Zhou J, Song Q, Li H, et al. Targeting circ-0034880-enriched tumor extracellular vesicles to impede SPP1highCD206+ pro-tumor macrophages mediated pre-metastatic niche formation in colorectal cancer liver metastasis. Mol Cancer. 2024;23(1):168. Published 2024 Aug 20. doi:10.1186/s12943-024-02086-9.（上海中医药大学附属曙光医院）IF=27.7

[13]. Chen S, Ma X, Liu Y, et al. Creatine Promotes Endometriosis by Inducing Ferroptosis Resistance via Suppression of PrP. Adv Sci (Weinh). 2024;11(38):e2403517. doi:10.1002/advs.202403517.（复旦大学附属妇产科医院）IF=14.1

[14]. Jia W, Liang S, Jin M, et al. Oleanolic acid inhibits hypoxic tumor-derived exosomes-induced premetastatic niche formation in hepatocellular carcinoma by targeting ERK1/2-NFκB signaling. Phytomedicine. 2024;126:155208. doi:10.1016/j.phymed.2023.155208.（海军军医大学第一附属医院）IF=8.3

丨相关产品

丨相关资讯

• 靶点筛选不能不知的技术——DARTS：一种适用于多样本类型的靶点筛选方法

• 上海中医药大学揭示中药兔儿风活性小分子的抗癌靶点

• “中药靶点+外泌体+巨噬细胞”——上中医这篇27分的文章一文关联三大研究热点！