达吉特可以提供各种小分子的修饰服务，包括生物素修饰、炔基修饰以及荧光修饰等。且达吉特的化学合成专家团队具有多年的天然产物从头合成经验，可以根据小分子的结构进行修饰位点分析与合成反应设计，能够提供各类天然产物特定位点的探针修饰服务，确保修饰后产物的质量与纯度达到最佳。

丨 优势

达吉特提供的小分子探针修饰产品均会进行核磁氢谱和质谱的鉴定检测，在保证结构正确的同时，会将产品纯度提高到95%以上，以符合药物研究各项基本需求。

丨 客户案例

案例1：淫羊藿苷（Icariin）  CAS: 489-32-7

Guoqing Wang, Xingran Li, Na Lie, et al, Redox. Biol., 2022, 52, 102297 (doi:10.1016/j.redox.2022.102297).

标记策略：作为多功能的黄酮苷类化合物，淫羊藿苷能增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢，具有补肾壮阳、抗衰老、抗肿瘤等功效。在对淫羊藿苷进行标记时，我们利用分子中不同类型羟基存在不同反应活性的特点，特异性将丁二酸修饰于糖苷伯醇上，再利用生物素-PEG-胺基进行标记。该策略的优势在于PEG链的引入大大增加了分子的脂溶性和水溶性，此外生物素部分还与活性分子之间存在较远的距离，对分子活性的影响大大降低，有利于后续标记实验的顺利开展。

案例2：芍药苷（Paeoniflorin）CAS: 23180-57-6 

Xiao Ma, Wenwen Zhang, Yuan Chen, et al, Phytomedicine, 2024, 134, 156021 (doi: 10.1016/j.phymed.2024.156021).

标记策略：作为一种从芍药根中分离出的活性糖苷化合物，芍药苷已被发现具有治疗阿尔茨海默症、帕金森病和癫痫等疾病的潜力。此外，它还显示出抗肿瘤活性，以及对类风湿关节炎和强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的治疗作用。 在对芍药苷进行标记时，我们利用分子中糖苷伯羟基高反应活性的特点，实现生物素-PEG-羧基的特异性标记。该策略的优势在于PEG链的引入大大增加了分子的脂溶性和水溶性，并且生物素部分与芍药苷分子通过PEG连接链相连，距离较远，大大降低了对芍药苷分子活性的影响，有利于后续标记实验的顺利开展。 

案例3：原苏木素A（Protosappanin A） CAS: 102036-28-2

Jingxuan Cui, Yujia Chen, Qiannan Yang, et al, Adv. Sci., 2024, 11(34), e2310227 (doi:10.1002/advs.202310227).

标记策略：Protosappanin A是一种免疫制剂，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。在对Protosappanin A进行标记时，我们通过聚乙二醇链引入生物素部分，将原苏木素 A 与生物素-PEG 片段进行连接。该策略的优势在于PEG链的引入大大增加了分子的脂溶性和水溶性，有利于后续标记实验的顺利开展。

案例4：APG-2575（Lisaftoclax） CAS: 2180923-05-9

Fan Luo, Han Li, Wenjuan Ma, et al, Cell. Mol. Immunol., 2024, 21, 60-79 (doi: 10.1038/s41423-023-01112-y).

标记策略：作为Bcl-2和Bcl-xl的双抑制剂，在对Lisaftoclax进行标记时，我们通过将分子中的仲胺引入生物素链，该策略的优势在于标记位点的选择使得Lisaftoclax-biotin结构稳定，有利于后续标记实验的顺利开展。

案例5：熊果酸（Ursolic acid）CAS:77-52-1

Yiyuan Zheng, Lina Zhao, Zhekun Xiong, et al, Biomed. Pharmacother., 2024, 30, 449-467 (doi: 10.3350/cmh.2024.0047).

标记策略：作为一种天然三萜类化合物，熊果酸具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应。在对熊果酸进行标记时，我们利用生物素-PEG-胺基，特异性的将生物素部分标记在熊果酸的羧基上，该策略的优势不仅在于PEG链的引入大大增加了分子的脂溶性和水溶性，还在于标记部分结构稳定，有利于后续标记实验的顺利开展。

案例6：丹参素钠（Sodium danshensu）CAS：67920-52-9

Miao Zenga, Xiaolu Zhang, Nuan Lv, et al, Biomed. Pharmacother., 2023, 165, 115153 (doi:10.1016/j.biopha.2023.115153).

标记策略：丹参素为丹参所含专属性成分，其钠盐具有心肌保护，抑制血栓，抗炎、增强免疫、抗血小板聚集等药理活性。 在对丹参素钠进行标记时，我们利用分子中的羧基进行生物素-PEG-胺基的特异性标记。该策略的优势在于PEG链的引入大大增加了分子的脂溶性和水溶性，并且新生成的酰胺键结构稳定，有利于后续标记实验的顺利开展。

丨 客户文章

[1]. Chen YJ, Shi RC, Xiang YC, et al. Malate initiates a proton-sensing pathway essential for pH regulation of inflammation. STTT. 2024;9(1):367. Published 2024 Dec 30. （陆军军医大学联合耶鲁大学及重庆医科大学）IF=40.8

[2]. Deng Y, Zeng L, Liu H, et al. Silibinin attenuates ferroptosis in acute kidney injury by targeting FTH1. Redox Biol. 2024;77:103360. Published 2024 Sep 20.（南方医科大学）IF=10.7

[3]. Hu Q, Chen Y, Zhang W, et al. Dehydroevodiamine targeting IKKβ to alleviate acute gastric injury via inhibiting the p65/NLRP3 axis. Phytomedicine. 2024;134:155963. Published 2024 Aug 30.（中国人民解放军总医院）IF=6.7

[4]. Shan L, Chen Y, An G, et al. Polyphyllin I exerts anti-hepatocellular carcinoma activity by targeting ZBTB16 to activate the PPARγ/RXRα signaling pathway. Chin Med. 2024;19(1):113. Published 2024 Aug 24.（北京中医药大学）IF=5.3

[5]. Kang Z, Wang P, Wang B, et al. Echinatin suppresses cutaneous squamous cell carcinoma by targeting GSTM3-mediated ferroptosis. Phytomedicine. 2024;131:155752. Published 2024 May 26.（上海市皮肤病医院）IF=6.7

[6]. Luo F, Li H, Ma W, et al. The BCL-2 inhibitor APG-2575 resets tumor-associated macrophages toward the M1 phenotype, promoting a favorable response to anti-PD-1 therapy via NLRP3 activation. Cell Mol Immunol. 2024;21(1):60-79. Published 2023 Dec 7.（中山大学）IF=21.8

[7]. Zhang X, Yang Q, Zhang R, et al. Sodium Danshensu ameliorates cerebral ischemia/reperfusion injury by inhibiting CLIC4/NLRP3 inflammasome-mediated endothelial cell pyroptosis. Biofactors. 2024;50(1):74-88. Published 2023 Jul 17.（天津中医药大学）IF=5.0

[8]. Zhou WJ, Yang HL, Mei J, et al. Fructose-1,6-bisphosphate prevents pregnancy loss by inducing decidual COX-2+ macrophage differentiation. Sci Adv. 2022;8(8):eabj2488. Published 2022 Feb 23.（复旦大学附属妇产科医院）IF=11.7

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